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金在中-来氟米特是什么药?

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金在中-来氟米特是什么药?

许医师遇到一位来随访检测的肾移植患者,问我“医师请问一下,来氟米特是什么药?我为什么需要吃?这药有什么副作用?”,就此我说一下来氟米特(leflunomide)这款药物的宿世此生吧。

来氟米特是人工组成的异恶唑类药物,药物有95%以上在胃肠道和肝脏内分解代谢,异恶唑环翻开后构成重要的活性代谢产品丙二酸次氮酰胺(A771726),口服后6-12小时内到达血药浓度峰值,A771726首要散布于肝、肾和皮肤安排,A771726大部分与白蛋白结合(>95%)并可经肝肠循环被再吸收,形成半衰期(10天)延伸,体内的A771726有43%从尿中排泄,48%从胆汁经粪便排泄。剩余的在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄。

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来氟米特的代谢产品A771726可按捺线粒体内二氢乳酸脱氢酶(DHODH)活性, 使淋巴细胞增殖中止、细胞膜组成受限、抗体和淋巴因子组成排泄遭到按捺,来氟米特使B淋巴细胞和T淋巴细胞的增殖都中止在Gl期,然后按捺淋巴细胞介导的细胞性和体液性免疫反响。

起先在1990年,来氟米特是用来医治本身免疫性疾病-类风湿性关节炎,经过按捺淋巴细胞增值和细胞因子表达改进关节炎的症状。后边连续发现能够改进本身性免疫疾病的病况如系统性红斑狼疮SLE,在器官移植领域中更是有按捺T淋巴细胞、B淋巴细胞的作用,能拮抗细胞性金在中-来氟米特是什么药?或体液性的急性排挤反响,联合小剂量的环孢素能够缓解乃至部分反转缓慢排挤反响。

其间,来氟米特一大特色是它能按捺病毒的仿制。试验研讨发现,其代谢产品A771726能够按捺脐带上皮细胞和纤维母细胞中人类巨细胞病毒(CMV)的传达,该作用不被外源性嘧啶核苷酸反转,也不影响巨细胞病毒pp65蛋白表达,不同于更昔洛韦等抗病毒药物对病毒DNA转录表达的按捺。在A771726处理的CMV感染细胞中龙骨,胞浆中的病毒体形状显着反常,病毒颗粒无法完结拼装,代表遭到感染的细胞里边的病毒无法发挥作用。这个特色意味着对更昔洛韦耐药的巨细胞病毒或是难治的人类多瘤病毒如JCV和BKV都有必定的医治作用。这也是临床上医治肾移植术后病毒感染的常见处方。

来氟米特是制止肝脏功用不全或带着乙肝、丙肝的患者运用,服用此药物会使ALT升高和白细胞下降。儿童、孕妈妈或是哺乳期妇女也制止运用此药物。

在肾移植受者中,来氟米特的副作用表现为贫血发作率高并且较严峻,而在肝脏移植受者中的副作用则以肝酶升高为主近期有日本学者报导服用来氟米特11位患者呈现新发或加剧的间质性肺炎,其间5例逝世,现在没有有切当的研讨依据标明直接关联性。

修改 |许瀚仁 插图|Nancy

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